钟秀堂

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抗感染中药金荞麦

由于畜禽疫病多发、畜牧养殖效益不高、抗菌药物滥用，人们对食品安全高度关注，寻求一种安全、有效、无残而又价格低廉、来源广泛、使用方便的药物是兽药从业者的责任，笔者认为金荞麦是值得讨论和推荐的一种中药。

金荞麦属清热解毒类中药，在非典流行和防制禽流感时期，金荞麦逐渐被人们认识。农业部1994年发布的《饲料药物添加剂允许使用品种目录》中，首次列出的中草药有12种，金荞麦也在其列。2003年公布的《 无公害食品 肉鸡饲养兽医防疫准则》，准则里唯一准许使用的中药制剂是金荞麦散。在非典流行期间以及全民防制禽流感的时期，卫生部都推荐使用的中药就有金荞麦。

金荞麦是荞麦属植物中的一个种。荞麦(Buckwheat)在植物分类学上属于蓼科（Polygonaceae）荞麦属（Fagopyrum）的双子叶植物，荞麦起源于喜马拉雅山系东侧即我国西南地区。目前，我国已发现的荞麦有10个种和2个变种，分别为荞麦、苦荞麦、金荞麦、硬枝野荞麦、长柄野荞麦、小野荞麦、线叶野荞麦、细柄野荞麦、岩野荞麦和疏穗野生荞麦等

中药金荞麦是金荞麦Fagopyrum dibotrys（D.Don）Hara的干燥根茎。冬季采挖，除去茎及须根，洗净，晒干即得。其味微辛、涩，其性凉，归肺经。中药金荞麦别名苦荞麦、荞麦当归、荞麦三七、金锁银开、贼骨头 、铁拳头、土茯苓等。江西、江苏、浙江称为金锁银开，河南、广东名为荞麦三七，在江西还叫作铁掌头、苦荞头。

作为中药，金荞麦在我国的应用，具有悠久的历史。《新修本草》谓其有治疗“赤白冷热诸痢，断血破血，带下赤白、生肌肉。”

据明代兰茂所著《滇南本草》载：金荞麦“治五淋、（赤）白浊，杨梅结毒、丹流等症”另外，《本草拾遗》、《李氏草秘》、《纲目拾遗》中也均有金荞麦“性寒、味酸苦，清热，解毒，祛风利湿”的记载。

上海人民出版社《中药临床手册》1977.08　以“野荞麦根”为名在清热解毒一节里介绍了金荞麦。上海辞书出版社《辞海·医药卫生分册》1978.12中以“野荞麦”为名记载了本药。

金荞麦在由江苏新医学院编著的《中药大辞典》第1版（1977.10）中以“天荞麦根”条目登录。《中药大辞典》第2版（2006.03）变更为南京中医药大学编著,上海科技出版社出版，正式以“金荞麦”条目登录。

金荞麦的再发现具有传奇色彩，最初是由江苏省南通市中医院老中医成云龙献出的治疗肺脓肿的祖传秘方，经该院临床验证506例，疗效显著，1975年5月中国医学科学院药物研究所参加了由南通市中医院、南通中药厂和南通市药检所共同组成的科研协作组，分别对其药理、药化、质量控制、引种栽培、生产工艺、临床疗效进行了深入研究。近年研究发现，金荞麦具有防癌及抗癌活性，是一种很有前景的抗肿瘤中药。金荞麦现在已经已载入《中国药典》和《中国兽药典》。

一．化学成分

Imai等曾自金荞麦叶中分得卢丁，含量达4％～8.5％。Yamato等从该植物全草中分得1％芦丁、0.25％槲皮甙、槲皮素和1％氯化钾。Takahashi等则自根茎中分得一种称为野荞麦甙（Shkuchirin）的化合物，碱水解时生成对香豆酸和阿魏酸以及葡萄糖。

中国医学科学院药物所从根茎中分离得到化合物Ａ，Ｂ，Ｃ。化合物Ａ为主要有效成分，称为双聚原矢车菊甙元(Dimeric Procyanidin，结构为5，7，3'，4'-四羟基黄烷-3-醇的C₄-C₈双聚体)，在廖科植物中发现尚属首次。提取收得率约4～5％。双聚原矢车菊甙元经临床证明对肺脓疡有效；化合物Ｂ经鉴定为海柯皂甙元(Hecogenin)；化合物Ｃ经鉴定为β-谷甾醇。

    新近利用活性追踪法从金荞麦根中分离出一种抗癌活性很高的原花色素缩合性鞣酸混合物，总鞣酸含量为67.49％，称为金E，其中包括：（－）-表儿茶素[（－）epicatechin]（Ⅰ）、（－）-表儿茶素-3-没食子酸酯[3-gal loyl（－）epicatechin]（Ⅱ）、原矢车菊素（procyanidin）B-2（Ⅲ）、B-4（Ⅳ）、及原矢车菊素B-2的3，3'-二没食子酸酯（3，3'-digalloyl procyanidin B-2）Ⅴ）。

此外，自多种荞麦中尚分离出原儿茶酸、氯原酸、金丝桃甙、牡荆素、异红草素、没食子酸、无色花色甙元、腊酸、二十八酸、麦芽糖、乳酸、草酸、硅酸、鞣酸等成分

二．药理作用

1．抗菌作用 金荞麦虽然也是一个清热解毒中药，但是它的抗菌机理和黄连、连翘等不同，多数学者认为，没有发现金荞麦的直接抑菌、杀菌作用的有效成份，它是通过机体自身功能，起到消炎、改善病变局部组织毛细血管的通透性，防止炎性渗出，使局部血流增加，而促进炎症吸收以拮抗细菌感染引起的一系列反应。

1）.中国医学科学院药物研究所用金荞麦浸膏做金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌体外抗菌作用实验，采用滤纸片法，在金荞麦浸膏为50mg／m1时，仍末见有抑菌圈。

体内抗菌作用实验，采用金葡菌感染小鼠，腹腔感染用1：10稀释的猪胃粘液素菌悬液，每鼠0.5m1。静脉感染用1：1稀释的生理盐水菌悬液，每鼠0.2ml。给小鼠腹腔注射金荞麦浸膏或双聚5，7，3’，4’-四羟基黄烷-3醇（双聚原矢车菊甙元、简称黄烷醇）83mg/kg，于感染前晚、前2小时和后4小时各一次，对腹腔感染小鼠有明显的保护作用。

金荞麦浸膏给小鼠一次腹腔注射(83mg／kg)，感染前24～72小时给予，对腹腔感染小鼠有明显的保护作用，但感染同时或感染后再给药则无明显保护作用。

在感染前48小时给小鼠皮下注射金荞麦浸膏83mg／kg，对腹腔感染小鼠没有保护作用。同样剂量腹腔注射，对静脉感染小鼠也无保护作用。

给小鼠灌胃或腹腔注射金荞麦浸膏83mg/kg，用微生物学方法在其血、尿和脏器内均未检出有抗菌作用的物质。在长期服药患者的尿中也未见有抗菌作用的物质存在。

2）.王立波等用金荞麦乙醇提取物乙酸乙酯的萃取部分作抑菌实验。体外抑菌试验表明，该萃取物对乙型溶血性链球菌、肺炎球菌有明显的抑制作用；体内抑菌实验表明此部分对肺炎球菌菌株所致的小鼠感染有保护作用。经过对该萃取物分离证明：其在体内及体外均有较强的抑菌活性，而具有抗菌作用的物质基础为酚酸类及黄酮类化合物

3）.艾群等利用不同酒精浓度的提取工艺，对金荞麦的野生根茎进行提取,用5种常见致病菌：金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、铜绿假单胞菌、福氏志贺菌和大肠埃希菌作为试验对象,分别采用试管法和平面法对不同提取物的抑菌作用进行了研究。结果表明，各种不同方法的金荞麦根茎提取物的抑菌作用约含金荞麦生药400mg/ml 水平上的抑菌作用比较明显,当浓度下降之后,抑菌作用消失。说明金荞麦根茎的50%以上乙醇提取物的体外抑菌作用是存在的。

4）.冯黎莎等采用试管稀释法和管碟法分别研究了金荞麦根状茎和茎叶不同溶剂提取物对6种细菌和13种真菌的体外抑菌作用。结果显示：金荞麦对细菌和真菌均有一定的抑制作用。对细菌的抑菌效果表明:各种提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、苏云芽孢杆菌、卡拉双球菌都有明显的抑菌作用；但是对5406放线菌只有根乙醇提取物和茎叶水提取物有一定的抑制效果；对真菌的抑菌效果表明：各种提取物对鞭毛菌、白色念珠菌、松赤枯病菌、玉米纹枯病菌、油菜菌核病菌、玉米弯胞杆菌、小麦赤霉病菌、绿色木霉都有明显的抑菌作用。

5）．闫继平等用中药金荞麦乙醇提取物正丁醇萃取部分做抑菌实验，体外抑菌试验表明：待测样品对乙型溶血性链球菌、肺炎球菌有明显的抑制作用；体内抑菌试验表明此部分对肺炎球菌菌株所致的小鼠感染有保护作用。其正丁醇萃取物在体内及体外均有较强的抑菌活性，而具有抗菌作用的物质基础为酚酸类及黄酮类化合物。

2．抗炎作用 

1）.用金荞麦浸膏给巴豆油性耳部炎症小鼠腹腔注射，在致炎前半小时用药，对正常及切除肾上腺小鼠的炎症均有抑制作用，说明抗炎不是通过肾上腺皮质系统起作用。

用黄烷醇50～62.5mg/kg在致炎前5分钟给小鼠静注，对巴豆油性耳肿胀有抑制作用。用量在50mg/kg时，则抑制作用不显著；对大鼠酵母性关节炎，在致炎前5分钟静脉注射50mg/kg，有一定抑制作用。

2）.用金荞麦水剂灌胃和针剂腹腔注射，对大鼠棉球肉芽肿有明显抑制作

金荞麦的药理作用研究证明,金荞麦对炎症的治疗有双重作用，其一、该药具有确切的增强机体免疫力的作用，激发单核细胞的吞噬能力，增强免疫球蛋白的中和毒素能力，通过抑制、减毒而达到控制病原的目的。其二、动物实验证明，该药有明显的改善病变局部组织毛细血管的通透性，防止炎性渗出，并通过抑制血小板聚集，防止微循环毛细血管内的弥漫性血管内凝血的形成，使局部血流通畅，血运量增加，从而促进炎症吸收。这一双重作用，充分显示出金荞麦被广泛用于临床抗感染、抗炎病例治疗中的优势，金荞麦与甾体类激素药物在抗炎、防渗出、修复炎性组织损伤方面有相同作用，却没有包括激素类药物在内的其它抗炎药物所具有的副作用。金荞麦之所以能有在临床上治疗肺脓肿，而不加用其它中西抗炎药物的情况下治愈率高达96%，其原因就在于此。特别是对抗生素耐药、治疗效果不佳并反复感染的患者疗效显著。这也是2003年其成为抗非典中药之一的原因。

3．增强免疫作用

金荞麦具有增强巨噬细胞(Mф)的吞噬功能，给小鼠腹腔注射金荞麦浸膏83mg/kg或黄烷醇饱和液2ml，48小时时腹腔巨噬细胞的吞噬百分率及指数均明显增加。中国医学科学院药物研究所实验证明，金荞麦浸膏和黄烷醇均能明显增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，但腹腔巨噬细胞总数末见增多。

用金荞麦E(为鞣酸类物)每日100、200mg/kg给正常小鼠口服7天，可明显提高网状内皮系统的吞噬指数K及吞噬系数α。金荞麦E与5-氟脲嘧啶或环磷酰胺合用，能明显拮抗该二药引起的吞噬指数及吞噬系数下降。在小鼠腋下接种肉瘤S₁₈₀后，灌服金荞麦11天，能抑制吞噬系数α的下降，对吞噬指数的下降虽有拮抗作用，但不显著。表明金荞麦E可促进机体产生大量吞噬细胞，又可激活单个吞噬细胞的吞噬力。

金荞麦所含阿魏酸能增强骨髓造血功能，增强Mф的吞噬功能并有抗组胺作用。

4．抗肿瘤作用

《中药大辞典》（第2版）在介绍金荞麦的作用时，抗癌作用排在第一位。金荞麦化学结构上具有多羟基的单宁具有十分广泛的生物活性，如抗突变、抑制致癌促进因子和宿主介导性等抗肿瘤作用。

金荞麦提取物对多种人癌细胞有显著杀伤、抑制作用。而且其杀伤、抑制癌细胞生长的作用随药物浓度和时间的增加而明显增强，有明显的有规律的剂量-效应依赖关系。

据研究，金荞麦对肿瘤细胞的作用可能是通过直接或间接作用于DNA代谢的某一环节使癌细胞RNA、DAN代谢障碍，核分裂停滞来实现的。

5．对血小板功能的影响

研究证明，血小板的聚集可促进肿瘤转移，而有活血化瘀功能的金荞麦可改善肿瘤病人血液高粘态。影响肿瘤细胞的血行扩散和转移。

在试管内，黄烷醇能抑制二磷酸腺苷和金黄色葡萄球菌诱导的大鼠血小板聚集。给大鼠静注黄烷醇，能抑制二磷酸腺苷和胶原诱导的血小板聚集，改善微循环。

6．降脂降糖作用

由于自由基可造成胰岛素R细胞的损伤，导致胰岛功能下降，使血糖升高，而金荞麦富含氨基酸，植酸和多种维生素，这些物质可对抗自由基对机体的损伤，这正是它能降脂降糖的机理所在。

 
    7．镇咳和祛痰作用
  金荞麦能促进排痰，可用于治疗肺脓肿，临床证明金荞麦及其制剂对急性及亚急性肺脓肿有较突出的疗效,总有效率为82.5%0

实验证明黄烷醇有稳定的祛痰作用。在所用剂量下其作用强度与口服杜鹃素相似，实验提示药物作用可能是通过中枢或神经反射引起的。同时大鼠气管引流法未见黄烷醇有促进呼吸道液体分泌的作用。

8．金荞麦对致热家兔体温的影响

用家兔进行实验，实验前一天给家兔金荞麦浸膏灌胃两次，每次2.6g/kg。结果说明，金荞麦有使伤寒三联菌苗致热家兔体温降低的作用。黄烷醇静注，于实验前一天晚上和实验开始的前5分钟各一次，对致热家兔体温无影响。

9．抑制皮肤被动过敏反应  用黄烷醇50mg/kg静注，能抑制大鼠天花粉抗血清皮内注

射所引起的大鼠皮肤被动过敏反应。

血清药理学观察金荞麦片能拮抗组胺引起的离体豚鼠回肠收缩反应，表现明显的量-效与时-效关系，表明金荞麦片具有H1受体阻断作用，与其改善气管炎过敏的临床症状有一定的关系。

历史上的今天：